Время действия кетанова в таблетках

Форма выпуска и состав

Кетанов выпускают в следующих лекарственных формах:

  • Раствор для внутримышечного введения: бледно-желтого цвета или бесцветный, прозрачный (по 1 мл в ампулах, по 5 или 10 ампул в картонной пачке либо по 5, 10 ампул в поддонах, по 1 поддону в картонной пачке);
  • Таблетки, покрытые оболочкой или пленочной оболочкой: двояковыпуклые, круглые, почти белого или белого цвета, на одной из сторон – гравировка «KVT» (по 10 шт. в контурных ячейковых упаковках, по 1-3, 10 упаковок в картонной пачке).

В состав 1 мл раствора для внутримышечного введения входит:

  • Активное вещество: кеторолака трометамин – 30 мг;
  • Вспомогательные компоненты: хлорид натрия, эдетат динатрия, этанол, гидроксид натрия, вода для инъекций.

В состав 1 таблетки входит:

  • Активное вещество: кеторолака трометамин – 10 мг;
  • Вспомогательные компоненты: кукурузный крахмал, микрокристаллическая целлюлоза, коллоидный диоксид кремния, стеарат магния.

Состав пленочной оболочки: гидроксипропилметилцеллюлоза, полиэтиленгликоль 400 (макрогол 400), очищенный тальк, диоксид титана, очищенная вода.

кетанов от зубной боли

Держатель регистрационного удостоверения Кетанов – индийская фармацевтическая фирма «Ранбакси Лабораториз Лимитед». На российский рынок Кетанов поступает в 2-х лекарственных формах – таблетки и инъекционный раствор. Действующее вещество представлено кеторолака трометамином (синоним кеторолака трометамол). В 1 таблетке содержится 10 мг активного вещества.

Таблетки круглой двояковыпуклой формы, имеют пленочное покрытие, с одной стороны выдавлены буквы KVT. Расфасовываются в пластиковые блистеры по 10 шт., в индивидуальную пачку может быть вложено: 1, 2, 3 или 10 таких блистерных упаковок.

  • микрокристаллическая целлюлоза (МКЦ), модифицированный кукурузный крахмал – наполнители таблетки;
  • магния стеарат – смазывающее вещество;
  • коллоидные частицы безводного диоксида кремния – энтеросорбент, обеспечивающий быстрое выведение токсинов.
  • гидроксипропилметилцеллюлоза (примелоза) – регулирует растворимость композиции;
  • макрогол 400 – стабилизатор состава;
  • очищенный тальк – скользящее вещество;
  • титана диоксид – корригент цвета.

Фармакологические свойства препарата

Механизм действия Кетанов, как и большинства НПВС, связан с неселективным ингибированием ферментов циклооксигеназы, участвующих в биосинтезе простаноидов – высокоактивных метаболитов арахидоновой кислоты. Именно избыточное количество простагландинов, входящих в подкласс простаноидов, ответственно за возникновение болевых ощущений, лихорадочное состояние, развитие воспалительного процесса.

Существует 2 изоформы циклооксигеназ. ЦОГ-1 постоянно присутствует во многих тканях и органах, этот фермент формирует базальный уровень простагландинов, защищающих слизистую желудка, обеспечивающих нормальное функционирование печени, почек, половых органов, регулирующих сердечную функцию и кровообращение.

Все возникающие побочные эффекты – результат неизбирательного воздействия Кетанов, выражающийся в угнетении активности конститутивного фермента ЦОГ-1. Лечебное действие Кетанов обусловлено блокирование ЦОГ-2 и снижением продукции простагландинов, образующихся под действием этого типа фермента.

  • анальгезирующий эффект – уменьшает или полностью купирует боль, действуя в очаге поражения, снижая чувствительность нервных окончаний к воздействию болевого стимула. Кетанов эффективен в отношении любых видов боли, независимо от причины возникновения, локализации и степени интенсивности. Может применяться даже при постоянной некупирующейся боли;
  • противовоспалительное действие – подавляет воспалительный процесс, блокируя выработку клеточных модуляторов воспаления, снижая сосудистую проницаемость, нормализуя кровообращение в зоне поражения. Результатом становится ослабление выраженности воспалительного явления: снятие отечности, очаговой гиперемии, местного повышения температуры тканей, устранение болезненности, припухлости сустава и восстановление нарушенных функций. По сравнению с обезболивающим эффектом Кетанов, его противовоспалительная активность выражена менее ярко;
  • жаропонижающий эффект – нормализует патологически повышенную температуру тела, снижая концентрацию простагландинов и возвращая к нормальным показателям смещенную пирогенными веществами на более высокий уровень установочную точку теплового гомеостаза. Кетанов обладает слабой жаропонижающей активностью.

Фармакодинамика

Кетанов оказывает выраженное обезболивающее действие, а также обладает противовоспалительным и умеренным жаропонижающим эффектом.

Механизм воздействия кеторолака связан с неселективным угнетением активности фермента ЦОГ-1 и -2 (циклооксигеназы) преимущественно в периферических тканях, благодаря чему происходит торможение биосинтеза ПГ (простагландинов), которые представляет собой модуляторы болевой чувствительности, воспаления и терморегуляции. Кеторолак является рацемической смесью [-]S- и [ ]R-энантиомеров, обезболивающий эффект обусловлен [-]S формой.

Кетанов не угнетает дыхания, не влияет на опиоидные рецепторы, не оказывает анксиолитического и седативного действия, не вызывает лекарственной зависимости.

По силе обезболивающего эффекта он значительно превосходит прочие нестероидные противовоспалительные препараты (сопоставим с морфином).

Начало обезболивающего действия отмечается через 0,5 и 1 час после внутримышечного введения и перорального приема соответственно. Время достижения максимального эффекта – 1–2 часа.

Фармакокинетика

После перорального приема таблеток Кетанов кеторолак хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте. Через 40 минут после приема натощак 10 мг вещества достигается Cmax (максимальная концентрация вещества) в плазме крови, его величина составляет 0,7–1,1 мкг/мл. Богатая жирами пища понижает Cmax кеторолака в крови, а также удлиняет время ее достижения на 1 час.

При внутримышечном введении укола Кетанова абсорбция кеторолака быстрая и полная. Cmax после применения 30 мг препарата составляет 1,74–3,1 мкг/мл, время ее достижения – 15–73 минуты, Cmax после применения 60 мг препарата составляет 3,23– 5,77 мкг/мл, время ее достижения – 30–60 минут.

Предлагаем ознакомиться:  Как разводить фурацилин в таблетках. Как сделать раствор для промывания глаз, полоскания горла, обработки ран. Инструкция по применению.

Время достижения CSS (равновесной концентрации) независимо от способа введения Кетанова составляет 24 часа при применении 4 раза в день. CSS составляет: внутримышечное введение 15 мг и 30 мг – 0,65–1,13 мкг/мл и 1,29–2,47 мкг/мл соответственно; пероральное применение 10 мг – 0,39–0,79 мкг/мл.

Vd (объем распределения) – от 0,15 до 0,33 л/кг. При почечной недостаточности значение Vd вещества может возрастать на 100%, а его R-энантиомера – на 20%.

Кеторолак проникает в грудное молоко. После перорального приема матерью первой и второй дозы кеторолака (10 мг) Cmax в грудном молоке составляет 7,3 и 7,9 нг/л соответственно, время ее достижения – 2 часа.

Больше половины введенной дозы кеторолака метаболизируется в печени, вследствие чего образуются фармакологически неактивные метаболиты. Главные метаболиты – глюкурониды (выводятся через почки) и р-гидроксикеторолак. Выведение происходит почками и кишечником (91% и 6% соответственно).

При нормальной почечной функции средний T1/2 (период полувыведения) составляет 5,3 часа (после внутримышечного введения 30 мг – от 3,5 до 9,2 часа; после перорального приема 10 мг – от 2,4 до 9 часов). У пожилых пациентов T1/2 удлиняется, у больных молодого возраста – укорачивается. На фоне нарушений функции почек при плазменной концентрации креатинина в крови 19–50 мг/л значение T1/2 находится в диапазоне 10,3–10,8 часа, у пациентов с более выраженной почечной недостаточностью показатель составляет больше 13,6 часа. Функция печени на значение T1/2 не влияет.

При внутримышечном введении 30 мг кеторолака общий клиренс составляет 0,023 л/кг/ч (у пожилых пациентов значение снижается до 0,019 л/кг/ч), при приеме внутрь 10 мг – 0,025 л/кг/ч. У пациентов с почечной недостаточностью при концентрации креатинина в плазме крови 19–50 мг/л этот показатель составляет 0,015 л/кг/ч (при внутримышечном введении 30 мг) или 0,016 л/кг/ч (при пероральном приеме 10 мг).

В ходе гемодиализа кеторолак не выводится.

Противопоказания

  • Эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (при обострении), гипокоагуляция (включая гемофилию), пептические язвы;
  • Почечная и/или печеночная недостаточность (при креатинине плазмы выше 50 мг/л);
  • Нарушение кроветворения, геморрагический диатез, геморрагический инсульт (подозреваемый или подтвержденный), одновременное применение с другими нестероидными противовоспалительными препаратами, высокий риск рецидива или возникновения кровотечения (в т.ч. после проведения операций);
  • Дегидратация;
  • Ангионевротический отек;
  • Гиповолемия (вне зависимости от причины, ее вызвавшей);
  • «Аспириновая астма»;
  • Обезболивание перед и во время проведения хирургических операций (высокий риск развития кровотечений);
  • Хронические боли;
  • Бронхоспазм;
  • Возраст до 16 лет (эффективность и безопасность применения Кетанова для этой возрастной группы больных не установлены);
  • Беременность, роды и период лактации;
  • Гиперчувствительность к компонентам препарата или другим нестероидным противовоспалительным средствам.

Кетанов следует применять с осторожностью при наличии следующих заболеваний/состояний:

  • Бронхиальная астма;
  • Хроническая сердечная недостаточность;
  • Холецистит;
  • Холестаз;
  • Артериальная гипертензия;
  • Функциональные нарушения почек (при креатинине плазмы ниже 50 мг/л);
  • Активный гепатит;
  • Системная красная волчанка;
  • Сепсис;
  • Полипы слизистой оболочки носоглотки и носа;
  • Возраст старше 65 лет.

Как действует Кетанов

Особенности химической структуры активного компонента Кетанов – производного уксусной кислоты, позволяют отнести препарат к клинико-фармакологической группе, включающей НПВС с выраженным обезболивающим действием. По силе эффект сопоставим с воздействием опиоидных анальгетиков – морфинаи морфинсодержащих смесей.

Кетанов характеризуется быстротой действия – снижение боли ощущается уже спустя 40-60 мин после приема таблетки, полное обезболивание наступает через 2 часа. Эффект сохраняется до 7 часов. Чтобы минимизировать риск развития побочных реакций, провоцируемых неселективным действием Кеторолака, лекарство должно приниматься в минимальных эффективных дозах ограниченным кротчайшим курсом.

При назначении таблеток Кетанов и выборе режима дозирования учитываются процессы, происходящие с препаратом после его введения в организм.

  • Всасывание: при пероральном приеме Кеторолак практически полностью абсорбируется из кишечника (оболочка предохраняет состав от быстрого растворения и преждевременного действия, защищая тем самым стенки желудка). Кетанов характеризуется максимальной биологической доступностью, достигающей 80-100%. Пиковые концентрации в плазме фиксируются через 40-50 мин. Факт приема пищи на степень поглощения Кеторолака не влияет, но присутствие жирной пищи замедляет на 1 ч процесс всасывания и соответственно уменьшает скорость наступления терапевтического действия. Равновесная концентрация носителя эффекта в плазме крови достигает через сутки регулярного, 4-х разового приема. При более длительном дозировании эти значения не меняются.
  • Распределение: в свободном виде в системном кровотоке находится лишь менее 1% поступившего препарата, остальное количество циркулирует в связанном состоянии в виде комплекса с белками плазмы. Кеторолак широко распределяется между тканями и органами, легко проникает в очаг поражения, поступает в суставные сумки, полости сочленений, синовиальные мембраны. Преодолевает плацентарный барьер, экскретируются в грудное молоко.
  • Метаболизм: под влиянием печеночных ферментов частично изменяется химическая структура лекарственного вещества. Образующиеся метаболиты фармакологической активностью не обладают.
  • Экскреция: метаболиты (40%) и остатки Кетанов уходят из организма преимущественно с мочой (более 90%), в малой части с каловыми массами. Концентрация вещества снижается вдвое через 4-6 ч после перорального или парентерального (внутримышечного) ввода. В старческом возрасте, а также у пациентов с ухудшением работоспособности почек показатели период полувыведения увеличиваются до 10-14 ч, что повышает токсичность лекарства, поэтому данной категории больных требуется коррекция дозы.
Предлагаем ознакомиться:  Вырвать зуб мудрости во время беременности

Инструкция по применению

В зависимости от степени выраженности воспалительного процесса или болевых ощущений, таблетки могут приниматься однократно либо регулярно до полного купирования боли. Разовая дозировка – 1 таблетка. В случае курсового лечения Кетанов рекомендуемая кратность приема – 3-4 раза, в сутки это не более 40 мг Кеторолака. Между повторными приемами желательно выдерживать максимально длительный интервал. Продолжительность применения не должна превышать 5 суток.

  • Не нарушать защитной оболочки, глотать целиком, запивая достаточным объемом воды.
  • Чтобы уменьшить риск поражения слизистой желудка, принимать вместе с едой или сразу после приема пищи.
  • Если боль нестерпимая и нужен быстрый эффект – допустимо принять таблетку на пустой желудок.
  • Контролировать симптомы, если боль ослабла, то принимать лишнюю таблетку не рекомендуется.
  • При сильных болях с разрешения врача таблетки Кетанов разрешается комбинировать с опиоидными анальгетиками.

Несоблюдение установленных дозировок чревато отравлением.

Передозировка проявляется обычно болями в брюшной полости, рвотными позывами, головокружением, замедленностью, тягой ко сну или возбуждением. Впоследствии может быть диагностировано повреждение ткани внутренней оболочки любого отдела пищеварительного тракта, нарушение кислотно-щелочного равновесия, сбой в работе почек.

Обнаружив любой из перечисленных симптомов, следует завершить прием и срочно удалить из организма остатки лекарства, промыв желудок, обеспечив резкое возрастание диуреза, приняв активированный уголь. Очищение методом диализа в достаточной степени эффекта не даст. Повышенную осторожность требуется соблюдать пациентам с патологиями печени, почек, сердца, хроническим активным гепатитом, бронхиальной астмой, полипами в носу или носоглотке и после 65 лет.

  • индивидуальной непереносимости составляющих таблетки, Кеторолака, других НПВС;
  • аспириновой триады;
  • обезвоживания организма или снижения объема циркулирующей крови (гиповолемия);
  • заболеваний печени или органов ЖКТ в фазах обострения;
  • гипокоагуляции, активных кровотечений, нарушения кроветворной функции, геморрагического инсульта;
  • детского или подросткового возраста – 0-16 лет;
  • вынашивания ребенка либо грудного вскармливания.

Таблетки Кетанов принимают внутрь.

Разовая доза при однократном приеме составляет 10 мг (1 таблетка). При необходимости препарат в такой же дозе можно принимать до 4 раз в день (максимально – 40 мг в день).

Уколы Кетанова раствором для инъекции делают глубоко внутримышечно. Препарат следует вводить в минимально эффективных дозах, которые врач подбирает индивидуально в зависимости от интенсивности боли и реакции на терапию. В случае необходимости возможно одновременное применение с уменьшенными дозами опиоидных анальгетиков.

При однократном внутримышечном введении разовые дозы Кетанова составляют:

  • Больные до 65 лет – 10-30 мг (определяется тяжестью болевого синдрома);
  • Больные старше 65 лет или пациенты с функциональными нарушениями почек – 10-15 мг.

При многократном внутримышечном введении обычно применяют:

  • Больные до 65 лет – 10-30 мг, затем каждые 4-6 часов по 10-30 мг;
  • Больные старше 65 лет или пациенты с функциональными нарушениями почек – каждые 4-6 часов по 10-15 мг.

Максимальные суточные дозы Кетанова при внутримышечном введении составляют:

  • Больные до 65 лет – 90 мг;
  • Больные старше 65 лет или пациенты с функциональными нарушениями почек – 60 мг.

Такие же суммарные суточные дозы не следует превышать при переходе с парентерального введения Кетанова на прием препарата внутрь (в день перехода допустим прием 30 мг Кетанова внутрь).

Время действия кетанова в таблетках

Продолжительность применения Кетанова в любой лекарственной форме не должна превышать 5 дней.

Основные симптомы: метаболический ацидоз, нарушение почечной функции, абдоминальные боли, рвота, тошнота, возникновение эрозивного гастрита или пептических язв желудка.

Терапия: назначается промывание желудка, применение активированного угля или других адсорбентов, показано симптоматическое лечение, направленное на поддержание жизненно-важных функций организма. С помощью диализа выводится в незначительной степени.

Показания к приему

На причину рецидива и прогрессирование заболевания Кетанов не влияет, это средство симптоматической терапии, предназначенное для лечения проявлений болезни. Являясь сильнодействующим анальгетиком нестероидного действия, использоваться лекарство может лишь при кратковременных болях – сильных или умеренной интенсивности или в случаях, когда применение других НПВС оказалось неэффективным. Использовать препарат для снятия хронических болей не рекомендуется.

  • болевой синдром различного генеза – головные, зубные, онкологические менструальные боли;
  • восстановительный послеоперационный, посттравматический период;
  • радикулит (корешковый синдром), приступ боли при невралгии;
  • боль, принадлежащая ЛОР-органам;
  • миалгия, артралгия, остеохондроз и его осложнения, ревматическое заболевание, сопровождающееся сильными болями и воспалительным процессом;
  • почечная колика, желчный спазм;
  • синдром отмены наркотических болеутоляющих препаратов.

Особые указания

Влияние Кетанова на агрегацию тромбоцитов прекращается через 24-48 часов.

При необходимости возможно одновременное применение с наркотическими анальгетиками.

Гиповолемия увеличивает вероятность возникновения побочных эффектов со стороны почек.

Применение Кетанова для премедикации, проведения поддерживающей анестезии и обезболивания в акушерстве не рекомендуется.

Не следует дольше 5 дней применять Кетанов одновременно с парацетамолом. При нарушениях свертывания крови Кетанов назначают только при постоянном контроле числа тромбоцитов (особенно важно в постоперационном периоде при необходимости проведения тщательного контроля гемостаза).

Предлагаем ознакомиться:  Можно ли лечить, удалять и пломбировать зубы во время месячных и применять анестезию? Можно ли лечить и выравать зубы во время месячных

Во время терапии рекомендуется избегать выполнения потенциально опасных видов работ (управление автотранспортом, работа с механизмами), требующих высокого внимания и быстрых реакций, что связано с высокой вероятностью развития нарушений центральной нервной системы (головокружение, сонливость, головная боль).

Побочные эффекты

Инструкция информирует о целом ряде нежелательных явлений, способных развиться в ходе лечения сильнодействующим анальгетиком Кетанов. Особенно этому способствует прием высоких доз и злоупотребление таблетками.

  • схваткообразные боли в подложечной области живота или области таза, запор либо диарея, рвота, скопление газов в кишечнике, чувство жажды, стоматит;
  • скачок давления, аритмия, временная утрата сознания, головная боль, сонливость, перепады настроения, вертиго, потеря вкусового восприятия;
  • нарушение зрительной, слуховой, дыхательной функции;
  • проблемы с мочеиспусканием, азотемия, кровь в моче, почечные боли или отеки;
  • различные виды кровотечений, изменение картины крови;
  • повышенное потоотделение, жар, высыпания на коже, пурпура, зуд.
В период лечения Кетанов запрещен прием алкоголя, не рекомендуется вождение автомобиля или выполнение других работ, требующих быстроты реакции и сосредоточенности. Кетанов способен влиять на эффекты многих лекарственных препаратов или изменять свои характеристики при сочетанном применении. Чтобы избежать неблагоприятных лекарственных взаимодействий, обо всех случаях последовательного или одновременного приема других медикаментозных средств необходимо извещать врача. Только специалист сможет правильно пересчитать вводимые дозы.

Одним из главных успехов в достижении нужного эффекта во время приема того или иного лекарственного препарата, является правильность расчета дозировки и ее приема. Очень часто побочные эффекты возникают не из-за самого действия лекарства, а из-за неправильного его применения.Так, со стороны пищеварительной системы одним из частых побочных эффектов является диарея и метеоризм. Причем данные побочные эффекты чаще всего встречаются у пожилых людей.

3 процента пациентов, которые принимали Кетанов, жалуются на головные боли, сонливость, а также головокружение.У пожилых людей очень часто из-за приема препарата может повышаться артериальное давление.

Кетанов имеет ряд побочных эффектов, которые возникают лишь в 3 процентах случаев. Прежде чем начать прием, необходимо поговорить со своим врачом. Из-за сильного действия Кетанова, при возникновении какой-либо проблемы со здоровьем во время приема, необходимо сразу же обратится к специалисту для выяснения истинной причины проблем.

Кетанов – очень хорошее обезболивающее средство, но как было уже сказано в самом начале, не каждому человеку оно способно помочь из-за индивидуальных особенностей организма. Поэтому, если вы решили попробовать Кетанов для того, чтобы избавится от боли, то нужно быть готовым к тому, что оно может не дать ожидаемого эффекта!

Аналоги

Таблетки Кетанов – препарат рецептурного отпуска. В заводской упаковке, в затемненном месте и при температуре до 25 градусов хранятся 3 года. Приобрести лекарство можно в любой аптечной сети.

  • 20 шт. – 50-70 руб.;
  • 100 шт. – 220-250 руб.
  • Кеторолак (Беларусь);
  • Долак, Кеталгин (Россия);
  • Кетофрил, Кеторол, Кетокам (Индия).

Все случаи замены должны согласовываться с врачом. Сильнодействующие обезболивающие таблетки имеют массу противопоказаний, их неправильный прием способен привести к серьезным осложнениям, поэтому заниматься самолечением недопустимо.

Аналогами Кетанова являются: Долак, Кеторол, Кеторолак, Кетофрил, Кетолак, Кетокам, Кетонал, Кеталгин.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Кетанова с некоторыми лекарственными средствами могут возникать нежелательные эффекты:

  • Парацетамол: увеличение нефротоксичности;
  • Глюкокортикостероиды, препараты кальция, этанол, ацетилсалициловая кислота или другие нестероидные противовоспалительные препараты, кортикотропин: образование язв желудочно-кишечного тракта и возникновение желудочно-кишечных кровотечений;
  • Пробенецид: уменьшение плазменного клиренса и объема распределения кеторолака, повышение его концентрации в плазме крови и периода полувыведения;
  • Метотрексат: увеличение нефро- и гепатотоксичности (возможно одновременное применение только с низкими дозами метотрексата и под контролем его концентрации в плазме крови);
  • Литий, метотрексат: уменьшение их клиренса и усиление токсичности;
  • Пероральные гипогликемические препараты, инсулин: увеличение гипогликемического действия (необходима коррекция дозы);
  • Непрямые антикоагулянты, гепарин, тромболитики, антиагреганты, цефоперазон, цефотетан, пентоксифиллин: повышение риска развития кровотечения;
  • Препараты, блокирующие канальцевую секрецию: снижение клиренса кеторолака и повышение его концентрации в плазме крови;
  • Опиоидные анальгетики: усиление их действия (возможно существенное снижение применяемых доз);
  • Диуретические и гипотензивные лекарственные средства: снижение их эффектов;
  • Нифедипин, верапамил: повышение их концентрации в плазме крови;
  • Вальпроат натрия: нарушение агрегации тромбоцитов;
  • Нефротоксические лекарственные средства (включая лекарственные средства с содержанием золота): повышение риска развития нефротоксичности.

Из-за выпадения осадка раствор Кетанова нельзя смешивать в одном шприце с сульфатом морфина, гидроксизином и прометазином.

Кетанов фармацевтически несовместим с препаратами лития и раствором трамадола, совместим с раствором «Плазмалит», физиологическим раствором, раствором Рингера и Рингера-лактата, 5% раствором декстрозы, а также с инфузионными растворами, с содержанием аминофиллина, гепарина натриевой соли, гидрохлорида лидокаина, гидрохлорида допамина, инсулина человека короткого действия.

Оцените статью
Здоровые зубы
Добавить комментарий

Adblock detector